Один з перших науково-дослідних закладів України і перший Інститут біохімії на теренах СРСР був заснований у 1925 р. у Харкові. У 1931 р. він був включений до складу Академії наук УРСР і переїхав до Києва. Засновник Інституту академік О.В. Палладін залишався його незмінним директором до 1969 р.
Інститутом зроблено значний внесок у розвиток фундаментальних біохімічних досліджень, розроблено ряд технологій створення препаратів біологічно активних сполук.
Основні напрями діяльності:
- вивчення структури, фізико-хімічних властивостей і біологічних функцій складних білкових і надмолекулярних систем;
- з'ясування біохімічних механізмів регуляції метаболічних процесів за допомогою низькомолекулярних біологічно активних речовин (вітамінів, коферментів, пептидів, іонів металів та ін.);
- розробка сучасних технологій одержання і практичного застосування біологічно активних препаратів, діагностикумів та біосенсорів для медицини, промисловості і сільського господарства.